Table 1.

Comparison of thrombins ability to activate FVIII and FV

Mutation*LocationFV activation
(% WT activation)
FVIII activation (% WT activation)FVIII activation (from DRC)1-153
Lys21Ala ABE-I 38.1 ± 3.5 46.0 ± 12.5 — 
Lys65Ala ABE-I 46.2 ± 4.6 8.5 ± 6.5 11.5 ± 2.1 
His66Ala ABE-I 30.5 ± 0.3 25.1 ± 1.0 — 
Arg68Ala ABE-I 12.5 ± 1.9 10.4 ± 12.3 7.5 ± 0.7 
Arg70Ala ABE-I 26.9 ± 3.6 35.8 ± 3.6 — 
Tyr71Ala ABE-I 6.2 ± 4.1 3.3 ± 5.7 6.0 ± 0.1 
Arg73Ala ABE-I 37.8 ± 0.8 70.7 ± 2.3 — 
Lys77Ala ABE-I 36.0 ± 0.3 112.4 ± 21.1 — 
Trp50Ala 50-loop 28.6 ± 9.1 8.9 ± 7.8 5.8 ± 1.1 
Lys52Ala 50-loop 28.8 ± 4.0 57.9 ± 15.6 — 
Arg89Ala/Arg93Ala/Glu94Ala ABE-II 39.7 ± 12.1 66.7 ± 4.4 — 
Arg98Ala ABE-II 27.0 ± 4.2 43.3 ± 5.7 32.4 ± 8.8 
Arg245Ala/Lys248Ala/Gln251Ala ABE-II 45.7 ± 5.4 65.1 ± 7.3 — 
Glu229Ala Na+ site 5.2 ± 5.0 2.9 ± 2.1 4.3 ± 0.4 
Arg233Ala Na+ site 15.4 ± 3.7 11.5 ± 2.6 — 
Asp234Ala Na+ site 31.9 ± 16.4 31.6 ± 17.6 — 
Asp193Ala/Lys196Ala Na+ site 54.2 ± 1.9 35.6 ± 9.1 — 
Mutation*LocationFV activation
(% WT activation)
FVIII activation (% WT activation)FVIII activation (from DRC)1-153
Lys21Ala ABE-I 38.1 ± 3.5 46.0 ± 12.5 — 
Lys65Ala ABE-I 46.2 ± 4.6 8.5 ± 6.5 11.5 ± 2.1 
His66Ala ABE-I 30.5 ± 0.3 25.1 ± 1.0 — 
Arg68Ala ABE-I 12.5 ± 1.9 10.4 ± 12.3 7.5 ± 0.7 
Arg70Ala ABE-I 26.9 ± 3.6 35.8 ± 3.6 — 
Tyr71Ala ABE-I 6.2 ± 4.1 3.3 ± 5.7 6.0 ± 0.1 
Arg73Ala ABE-I 37.8 ± 0.8 70.7 ± 2.3 — 
Lys77Ala ABE-I 36.0 ± 0.3 112.4 ± 21.1 — 
Trp50Ala 50-loop 28.6 ± 9.1 8.9 ± 7.8 5.8 ± 1.1 
Lys52Ala 50-loop 28.8 ± 4.0 57.9 ± 15.6 — 
Arg89Ala/Arg93Ala/Glu94Ala ABE-II 39.7 ± 12.1 66.7 ± 4.4 — 
Arg98Ala ABE-II 27.0 ± 4.2 43.3 ± 5.7 32.4 ± 8.8 
Arg245Ala/Lys248Ala/Gln251Ala ABE-II 45.7 ± 5.4 65.1 ± 7.3 — 
Glu229Ala Na+ site 5.2 ± 5.0 2.9 ± 2.1 4.3 ± 0.4 
Arg233Ala Na+ site 15.4 ± 3.7 11.5 ± 2.6 — 
Asp234Ala Na+ site 31.9 ± 16.4 31.6 ± 17.6 — 
Asp193Ala/Lys196Ala Na+ site 54.2 ± 1.9 35.6 ± 9.1 — 
*

Numbering based on human α-thrombin.

Location of mutation on thrombin.

Data reprinted with permission from The Journal of Biological Chemistry.42 

F1-153

Dose-response curve (DRC) data are presented as percentage WT activation.

or Create an Account

Close Modal
Close Modal